Uudised – milline looduslik antioksüdant – hõlmikpuu lehtede ekstrakt!

I. Sissejuhatus

Sissejuhatus

Millised on ginkgo biloba ekstrakti pulbri tervisele kasulikud omadused (2)

Ginkgo lehtede ekstrakton hõlmikpuu lehtedest ekstraheeritud looduslik toimeaine. Selle peamised komponendid on flavonoidid ja hõlmikpuu laktoonid. See on spetsiifiline PAF-i (trombotsüüte aktiveeriv faktor, trombotsüüte aktiveeriv faktor) retseptori antagonist. Selle farmakoloogilise tegevuse hulka kuuluvad: ajuvereringe ja rakkude metabolismi parandamine; punaste vereliblede superoksiiddismutaasi (SOD) ja glutatioonperoksidaasi (GSH-px) aktiivsuse suurendamine ning rakumembraani peroksüdeeritud lipiidide (MDA) vähendamine. tootmist, püüda vabu radikaale, vältida kardiomüotsüütide ja veresoonte endoteelirakkude kahjustamist; antagoniseerida selektiivselt trombotsüütide agregatsiooni, mikrotromboosi ja lipiidide metabolismi häireid, mis on põhjustatud trombotsüütide PAF-ist; parandada südame koronaarset vereringet ja kaitsta isheemilist müokardi; Suurendada punaste vereliblede deformeeritavust, vähendada vere viskoossust ja kõrvaldada mikrotsirkulatsiooni häired; inhibeerivad tromboksaani (TXA2) sünteesi ja stimuleerivad prostaglandiini PGI2 vabanemist veresoonte endoteelirakkudest.

Taimne allikas

Ginkgo biloba on hõlmikpuu perekonda kuuluva taime Ginkgo biloba L. leht. Selle ekstraktil (EGB) on mitmesugused tervishoiufunktsioonid ning seda kasutatakse laialdaselt toidus ja kosmeetikas. Hõlmikpuu lehtede keemiline koostis on väga keeruline, sellest on eraldatud üle 140 ühendi. Flavonoidid ja terpeenlaktoonid on hõlmikpuu lehtede kaks peamist toimeainet. Lisaks sisaldab see ka polüprenooli, orgaanilisi happeid, polüsahhariide, aminohappeid, fenoole ja mikroelemente. Mittetäieliku statistika kohaselt on praegune rahvusvaheline standard hõlmikpuu lehtede ekstrakt EGb761, mis on toodetud Saksamaa Schwabe patenteeritud protsessi järgi. Tundub pruunikaskollase pulbrina ja sellel on kerge hõlmikpuu lehe lõhn. Keemiline koostis on 24% flavonoide, 6% terpeenlaktoone, vähem kui 0,0005% hõlmikpuuhapet, 7,0% proantotsüanidiine, 13,0% karboksüülhappeid, 2,0% katehhiine, 20% mitteflavonoidseid glükosiide ja 4,0 polümeeri. %, anorgaanilised ained 5,0%, niiskuslahusti 3,0%, muud 3,0%.

Antioksüdantide omadused ja mehhanism

Ginkgo lehtede ekstrakt võib otseselt kõrvaldada lipiidide vabu radikaale, lipiidide peroksüdatsiooni vabu radikaale, alkaani vabu radikaale jne ning lõpetada vabade radikaalide ahelreaktsiooni ahela. Samal ajal võib see reguleerida ja parandada ka antioksüdantsete ensüümide, nagu superoksiiddismutaas ja glutatioonperoksüdaas, aktiivsust. EGB-s sisalduvate flavonoidide antioksüdantne toime ületab vitamiinide oma ning sellel on in vitro vabade radikaalide rünnakuvastased omadused.

Erinevate meetoditega ekstraheeritud hõlmikpuu ekstraktide antioksüdantne toime on erinev, samuti on erinev toorekstraktide ja rafineeritud toodete antioksüdantne toime. Ma Xihan et al. leidis, et petrooleetri-etanooli ekstraktil oli rapsiõlile kõige tugevam antioksüdantne toime võrreldes erinevatel valmistamismeetoditel saadud hõlmikpuu lehtede ekstraktidega. Ginkgo lehe toorekstrakti antioksüdantne võime oli veidi suurem kui rafineeritud ekstraktil. See võib olla tingitud toores Ekstrakt sisaldab teisi antioksüdantseid koostisosi, nagu orgaanilised happed, aminohapped, tanniinid, alkaloidid ja muud sünergilise toimega ained.

Ettevalmistusmeetod

(1) Orgaanilise lahustiga ekstraheerimismeetod Praegu on kodus ja välismaal kõige laialdasemalt kasutatav meetod orgaanilise lahustiga ekstraheerimise meetod. Kuna teised orgaanilised lahustid on mürgised või lenduvad, kasutatakse ekstraheerimisainena tavaliselt etanooli. Zhang Yonghongi ja teiste katsed näitasid, et parimad tingimused flavonoidide ekstraheerimiseks hõlmikpuu lehtedest on ekstraheerimislahusena 70% etanooli, ekstraheerimistemperatuur on 90°C, tahke ja vedeliku suhe 1:20, ekstraktsioonide arv 3 korda. korda ja iga kord tagasijooksul 1,5 tundi.

(2) Ensüümekstraktsiooni meetod Wang Hui jt katsed näitasid, et pärast hõlmikpuu lehtede tooraine tsellulaasiga eeltöötlemist ja ekstraheerimist suurenes flavonoidide üldsaagis oluliselt ning saagis võis ulatuda 2,01%-ni.

(3) Ultraheli ekstraheerimismeetod Pärast hõlmikpuu lehtede ultrahelitöötlust on rakumembraan purunenud ja leheosakeste liikumine on kiirendatud, mis soodustab toimeainete lahustumist. Seetõttu on flavonoidide ultraheliga ekstraheerimisel suured eelised. Liu Jingzhi et al. näitavad, et ultraheli ekstraheerimise protsessi tingimused on järgmised: ultraheli sagedus 40 kHz, ultraheli töötlemise aeg 55 minutit, temperatuur 35 ° C ja seismine 3 tundi. Praegu on kaevandamismäär 81,9%.

Rakendus

Ginkgo lehtedes sisalduvatel flavonoididel on antioksüdantsed omadused ja neid saab lisada õlidele ja küpsetistele antioksüdantidena. Üldine flavonoidid on enamasti kollased ja laia lahustuvusega, nii vesilahustuvad kui ka rasvlahustuvad, seega saab flavonoidide koguhulka kasutada värvimiseks. agent mõju. Ginkgo biloba töödeldakse ülipeeneks pulbriks ja lisatakse toidule. Hõlmikpuu lehed pulbristatakse ülipeeneks ja lisatakse kookidele, küpsistele, nuudlitele, kommidele ja jäätisele 5–10%, et töödelda neid hõlmikpuulehtedest toitudeks, millel on tervisele kasulik mõju.
Kanadas kasutatakse hõlmikpuu lehtede ekstrakti toidu lisaainena ning Saksamaal ja Prantsusmaal on see käsimüügiravim heaks kiidetud. Ginkgo leht on kantud Ameerika Ühendriikide farmakopöasse (24. väljaanne) ja seda saab kasutada Ameerika Ühendriikides toidulisandina.

Farmakoloogiline toime

1. Mõju kardiovaskulaarsüsteemile
(1) Ginkgo lehtede ekstrakt võib pärssida angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) aktiivsust normaalses inimese seerumis, inhibeerides seeläbi arterioolide kokkutõmbumist, laiendades veresooni ja suurendades verevoolu.
(2) Hõlmikpuu lehtede ekstrakt võib vältida bupivakaiini intravenoossest süstimisest põhjustatud müokardi langust isastel rottidel, pärssida inimestel ja sigadel hüpoksiast põhjustatud koronaararterite kokkutõmbumist ning kõrvaldada koertel arütmiat põhjustava PAF-i (trombotsüüte aktiveeriv faktor). See võib pärssida isoleeritud merisigadel südameallergiast põhjustatud südame düsfunktsiooni.
(3) Ginkgo lehtede ekstrakt võib märkimisväärselt laiendada tuimestatud kasside ja koerte ajuveresooni, suurendada aju verevoolu ja vähendada ajuveresoonte resistentsust. Ginkgo lehtede ekstrakt võib takistada intravenoosse endotoksiini põhjustatud mesenteriaalse mikrovaskulaarse läbimõõdu suurenemist. Koerte endotoksiini mudelis pärsib Ginkgo biloba ekstrakt hemodünaamilisi muutusi; lambakopsu mudelis pärsib Ginkgo biloba ekstrakt endotoksiinist põhjustatud lümfivoolu häirest põhjustatud hüpertensiooni ja kopsuturset.
(4) Rottidele süstiti intraperitoneaalselt iga päev 5 ml/kg hõlmikpuu lehtede flavonoide. 40 päeva pärast vähenes seerumi triglütseriidide sisaldus oluliselt. Ginkgo biloba ekstrakti (20 mg/kg päevas) manustati suu kaudu küülikutele, kes said normaalset ja hüperkolesteroleemilist dieeti. Ühe kuu pärast vähenes hüperesterdatud kolesterooli tase aterogeense dieedi saanud küülikute plasmas ja aordis oluliselt. Vaba kolesterooli tase jäi aga muutumatuks.
(5) Ginkgo terpeenlaktoon on väga spetsiifiline PAF-i retseptori blokaator. Ginkgo lehtede ekstrakt või hõlmikpuu terpeenlaktoon võivad pärssida trombotsüütide aktiveerimise faktorit (PAF) ja tsüklooksügenaasi või lipoksügenaasi. Ginkgo lehtede ekstrakt oli hästi talutav ja antagoniseeris PAF-i põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, kuid ei mõjutanud ADP põhjustatud agregatsiooni.

2. Mõju kesknärvisüsteemile
(1) Hõlmikpuu lehtede ekstrakt mõjutab endokriinsüsteemi ning immuunsüsteemi ja kesknärvisüsteemi koostoimet, pärssides PAF-i toimet. See võib soodustada aju vereringe ainevahetust ja parandada mälu funktsiooni.
(2) Ginkgo terpeenlaktoonidel on antidepressantne toime ja nende antidepressantne toime on seotud keskse monoaminergilise närvisüsteemiga.
(3) Lisaks sellele, et hõlmikpuu lehe ekstrakt võib oluliselt parandada NaNO2 põhjustatud defitsiidi tüüpi mäluhäireid, võib selle hüpoksiavastane toime olla seotud aju verevoolu suurenemise ja ajuenergia metabolismi paranemisega hüpoksia ajal.
(4) Hõlmikpuu lehtede ekstrakt parandab oluliselt liivahiirte ajukäitumishäireid, mis on põhjustatud mõlema unearteri ligeerimisest ja retsirkulatsioonist, ning hoiab ära isheemiast ja ülekoormamisest põhjustatud ajukahjustusi liivahiirtel; parandab koerte funktsiooni pärast multifokaalset ajuisheemiat. Varajane neuronite taastumine ja neuronite kahjustuste vähendamine pärast isheemiat liivahiirte aju hipokampuses; vähendab oluliselt ATP, AMP, kreatiini ja kreatiinfosfaadi kadu segakoera isheemilises ajus. Ginkgo biloba laktoon B on kasulik insuldi kliinilises ravis.

3. Mõju seedesüsteemile
(1) Ginkgo lehtede ekstrakt võib märkimisväärselt parandada PAF-i ja endotoksiini põhjustatud mao- ja soolehaavandeid hiirtel ning võib osaliselt pärssida etanooli põhjustatud maokahjustusi.
(2) Sapiteede ligeerimisest põhjustatud maksatsirroosiga hiirtel vähendas hõlmikpuu lehtede ekstrakti intravenoosne süstimine platseeboga võrreldes oluliselt maksa portaalveeni rõhku, südameindeksit, värativeeni harude verevoolu ja parandas süsteemset veresoonte taluvust. See näitab, et hõlmikpuu lehtede ekstraktil on potentsiaalne ravitoime maksatsirroosile. See võib blokeerida hapnikuvabade radikaalide moodustumise hiire ägeda pankreatiidi korral, mida põhjustab koletsüstokiniin. Ginkgo terpeenlaktoon B võib omada rolli ägeda pankreatiidi ravis.

4. Mõju hingamissüsteemile
(1) Ginkgo biloba etanooliekstraktil on otsene lõõgastav toime hingetoru silelihastele ja see võib leevendada histamiinfosfaadi ja atsetüülkoliini spasmilist mõju merisigade isoleeritud hingetorule ning vältida histamiinist põhjustatud astmahooge merisigadel.
(2) Ginkgo lehtede ekstrakti intravenoosne süstimine võib pärssida PAF-i ja ovalbumiini poolt indutseeritud hiirte bronhokonstriktsiooni ja ülitundlikkust ning takistada antigeenide põhjustatud bronhide ahenemist, kuid ei mõjuta indometatsiini põhjustatud bronhide hüperreaktiivsust.
(3) Aerosoolseks muudetud hõlmikpuu lehtede ekstrakti sissehingamine mitte ainult ei pärsi bronhokonstriktsiooni, vaid pärsib ka PAF-i põhjustatud valgete vereliblede ja eosinofiilide vähenemist. Ginkgo lehtede ekstraktil on suur tähtsus bronhide hüperreaktiivsuse pärssimisel ja ravimisel.

5. Vananemisvastane toime
Ginkgobiflavonoidid, isoginkgobiflavonoidid, ginkgo biloba ja kvertsetiin hõlmikpuu lehtedes pärsivad kõik lipiidide peroksüdatsiooni, eriti kuna kvertsetiinil on tugevam inhibeeriv toime. Katsed viidi läbi rottidega ja leiti, et veega ekstraheeritud hõlmikpuu lehtede flavonoidid (0,95 mg/ml) võivad oluliselt vähendada lipiidide peroksüdatsiooni ja happega ekstraheeritud hõlmikpuu lehtede flavonoidid (1,9 mg/ml) võivad suurendada seerumi vase ja tsingi SOD-d aktiivsust ja vähendada Vere viskoossuse mõju, vähendades samal ajal SGPT aktiivsust.

7. Roll transplantaadi äratõukereaktsioonis ja muudes immuunreaktsioonides
Ginkgo lehtede ekstrakt võib pikendada nahasiirikute, heterotoopsete südameksenotransplantaatide ja ortotoopsete maksaksenotransplantaatide ellujäämisaega. Hõlmikpuu lehtede ekstrakt võib pärssida organismi loomulikku tapjarakkude aktiivsust KC526 sihtrakkude vastu ning samuti takistada interferoonist põhjustatud tapjarakkude loomulikku aktiivsust.

8. Kasvajavastane toime
Ginkgo biloba rasvlahustuva osa roheliste lehtede toorekstrakt võib pärssida Epstein-Barri viirust. Heptadetseensalitsüülhappel ja bilo-betiinil on tugev inhibeeriv toime; Ginkgo flavonoidide kogusisaldus võib suurendada kasvajaga hiirte harknääre massi. ja SOD aktiivsuse tasemed, mobiliseerides organismi loomupärase kasvajavastase võime; kvertsetiin ja müritsetiin võivad pärssida kantserogeenide teket.

Märkused ja vastunäidustused

Ginkgo lehtede ekstrakti kõrvaltoimed: Aeg-ajalt seedetrakti ebamugavustunne, nagu isutus, iiveldus, kõhukinnisus, lahtised väljaheited, kõhupuhitus jne; võib esineda ka südame löögisageduse tõus, väsimus jne, kuid need ei mõjuta ravi. Pärast pikaajalist suukaudset manustamist tuleb regulaarselt üle vaadata asjakohased vere reoloogilised näitajad. Kui teil on seedetrakti sümptomid, võite seda võtta pärast sööki.

Ravimite koostoimed

Sellel tootel on sünergistlik toime, kui seda kasutatakse koos teiste vere viskoossust alandavate ravimitega, nagu naatriumalginaatdiester, atsetaat jne, mis võib tõhusust parandada.

Arengutrend

Hõlmikpuu lehed sisaldavad vähesel määral proantotsüanidiine ja urushioolhappeid, mis on siiski inimorganismile mürgised. Kui hõlmikpuu lahkub toidu töötlemise tooraineks, on proantotsüanidiinide ja urushioolhapete sisalduse vähendamiseks vajalik eritöötlus. Praegu kasutatavas annusevahemikus ei ole aga ägedat ega kroonilist toksilisust ega teratogeenset toimet. Tervishoiuministeerium kiitis Ginkgo biloba ekstrakti uue toidu lisaainena heaks 1992. aastal. Viimastel aastatel on Ginkgo biloba koguflavonoidid leidnud laialdast kasutamist toiduainetööstuses ning Ginkgo biloba uurimisel ja arendusel on laialdased perspektiivid.